2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(28)

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第五节 钙通道阻滞剂

　　最重要的一句话——变异型心绞痛——首选——解除冠状动脉痉挛。

　　1.选择性钙通道阻滞剂

　　①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;

　　②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。

　　2.非选择性钙通道阻滞剂

　　氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点——“开源节流”。

　　1.阻滞细胞膜钙通道，抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;

　　2.降低心肌收缩力——降低心肌氧耗。

　　【临床应用】

　　1.变异型心绞痛——最有效。

　　伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌。

　　2.稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。

　　3.高血压。

　　4.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。

　　【两个重要细节】

　　1.CCB具有很强的血管选择性——

　　硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血压。

　　尼莫地平——缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。

　　补充--还有氟桂利嗪和桂利嗪(记忆：你不要莫我高贵的头!)。

　　2.抗高血压药对预防脑卒中的强度——

　　CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂。

　　(二)典型不良反应

　　1.心脏抑制——严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭;

　　2.过度的扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;

　　3.反射性交感神经兴奋——心功能不全。

　　4.牙龈增生。

　　5.硝苯地平——影响驾车和操作机械。

　　【重点强调——CCB导致的水肿】

　　表现——水肿特点——晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。

　　处理——应用利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米);或联合应用ACEI。

　　(三)禁忌证

　　(1)不稳定心绞痛——

　　(2)急性心肌梗死发作4周内。

　　(3)严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。

　　(4)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。

　　(四)药物相互作用

　　1.与β受体阻断剂合用——诱发心动过缓和心力衰竭，加重房室传导阻滞。

　　2.硝苯地平降低地高辛清除率，中毒发生率增加。

　　3.硝苯地平不得与利福平合用——为什么?——补充：后者为肝药酶诱导剂，降低硝苯地平的作用。

　　二、用药监护

　　(一)选择长效或缓释制剂平稳地控制血压

　　尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者，或脉压差较大者，应选用CCB。

　　(二)注意停药反应——逐渐减剂量。

　　(三)提倡有益的联合用药

　　(1)联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类 ——抗心绞痛的首选。

　　(2)CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。

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