第六节 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
一、药理作用与临床评价
常用:卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。
(1)机制:
①抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);
②同时作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解。
扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能。
是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
(2)改善左心室功能,延缓血管壁和心室壁肥厚。
(3)扩张动静脉,增加冠脉血流量,增加静脉床容量,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状,降低死亡率——全部心力衰竭患者,均需应用。
(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压,同时增加肾血流量。
(5)保护肾功能,但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。
(6)调节血脂和清除氧自由基。
(二)典型不良反应
1.常见——长期干咳(约20%);
2.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);
3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;
4.血管神经性水肿;
5.味觉障碍(有金属味)。
6.首剂低血压反应。
7.补充——高血钾。
[马上小结----ACEI类药]
普利护肾又降压,治疗心衰顶呱呱。
不良反应常咳嗽,首剂出现低血压。
鼻炎胸痛又水肿,闻到金属高血钾。
(三)禁忌证
妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。
血钾升高到>6.0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于265μmmol/L(3mg/dl)时应停用。
二、用药监护
(一)注意首剂低血压反应
(二)注意监护肾毒性
用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%~50%,提示肾缺血,应停用。
避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。
(三)监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳
缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿等。
处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。
(四)卡托普利——定时检查全血细胞计数,防止中性粒细胞减少。
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