2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(32)

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第十节　其他抗高血压药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.利血平——交感神经末梢抑制剂。

　　使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

　　轻度降压，作用缓慢而持久。

　　缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。

　　与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压;高血压危象。

　　2.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。

　　激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。

　　去甲肾上腺素能神经概略图——极重要!

　　【甲基多巴】

　　1.妊娠高血压——首选药;

　　2.不降低肾小球滤过率——特别适用于肾功能不良的高血压患者;

　　3.长期使用可逆转左心室心肌肥厚。

　　3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。

　　①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉;

　　②肼屈嗪——仅扩张小动脉。

　　【硝普钠】用于：

　　A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症;

　　B.高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;

　　C.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压;

　　D.麻醉时产生控制性低血压;

　　E.急性心力衰竭，急性肺水肿。

　　作用时间很短，必须静滴。

　　4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。

　　使小动脉和小静脉舒张——降压。

　　减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。

　　起效快，作用强，改善胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。

　　与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。

　　(二)典型不良反应

　　1.利血平作用于中枢——镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。

　　2.甲基多巴——口干、便秘、发热。

　　3.可乐定——最常见：口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。

　　4.硝普钠——

　　(1)急性过量反应：血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。

　　(2)毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症;硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡。

　　5.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸和头痛等。

　　[一句话总结其他降压药]

　　1.利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者(后述);

　　2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体;甲基多巴——妊高——首选。

　　3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。

　　4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。

　　(三)禁忌证

　　1.利血平：(1)活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。(2)抑郁症(尤其是有自杀倾向者)。(3)妊娠期。

　　2.可乐定：贴片禁用于对黏合剂过敏者。

　　3.甲基多巴：(1)亚硫酸盐过敏。(2)活动性肝病(急性肝炎、活动性肝硬化)。

　　4.硝普钠：(1)代偿性高血压(如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压)。(2)先天性视神经萎缩。

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