2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(36)

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第四节 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性，通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点，减少肠道内胆固醇吸收。

　　用于——原发性高胆固醇血症。

　　【优点】

　　1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);

　　2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;

　　3.很少与其他药相互影响

　　良好的安全性和耐受性。

　　胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环

　　(二)典型不良反应

　　常见——呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶AST及ALT升高;

　　少见——肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;

　　罕见——横纹肌溶解症。

　　(三)药物相互作用

　　1.与他汀类药作用机制互补，联合应用降胆固醇作用显著增强。

　　2.与非诺贝特联合，可使LDL-ch降低20%。

　　不能与葡萄柚汁合用——血药浓度升高而发生不良反应。

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