2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(5)

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磷酸二酯酶抑制剂

　　双嘧达莫、西洛他唑。

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.双嘧达莫——激活血小板环磷腺苷，或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使cAMP浓度增高——抗血小板作用。

　　双嘧达莫增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。

　　前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林——无效。

　　常与阿司匹林(小剂量)联合应用。

　　适用于——

　　A.植入人工瓣膜患者;

　　B.口服抗凝血药仍有血栓栓塞患者;

　　C.阿司匹林不能耐受或有出血倾向者;

　　D.与小剂量阿司匹林联合用于脑卒中预防。

　　静脉滴注时应遮光。

　　2.西洛他唑

　　抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性，使血管平滑肌内cAMP浓度上升，扩张血管，对抗血小板凝集。

　　用于——外周动脉血管闭塞症引起的缺血性症状，如溃疡、肢痛、间歇性跛行。

　　(二)典型不良反应

　　出血倾向;

　　“冠状动脉窃血”——用于治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”，导致病情恶化。

　　(三)药物相互作用

　　1.双嘧达莫与抗凝血药(肝素、华法林)、链激酶、尿激酶、丙戊酸钠、非甾体抗炎药同时使用——出血危险加大。

　　2.双嘧达莫与阿司匹林合用可增强疗效，宜减量。

　　3.西洛他唑与前列腺素E1起协同作用。

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