2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(14)

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第三节 留钾利尿剂——低效

　　作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。

　　分为：

　　1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

　　(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

　　2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.醛固酮受体阻断剂

　　醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺内酯——醛固酮的竞争性拮抗药——阻止醛固酮-受体复合物的核转位——拮抗醛固酮。

　　特点：

　　(1)利尿作用弱，起效缓慢而持久。

　　(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

　　(3)尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。

　　(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。

　　坎利酮与坎利酸钾：

　　(1)坎利酮

　　——螺内酯在体内的活性代谢物，经过水解成为无活性的坎利酸，与钾盐成盐后水溶性高，可静脉注射，且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。

　　(2)坎利酸钾——利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　对醛固酮受体具有高度选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低

　　——克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

　　(1)阿米洛利

　　——保钾利尿剂中作用最强。

　　(2)氨苯蝶啶

　　——每天需多次给药。

　　(二)典型不良反应

　　1.十分常见——高钾血症——心律失常。

　　2.性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退;女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

　　3.行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。

　　(三)禁忌证

　　(1)高钾血症者。

　　(2)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。

　　氨苯蝶啶—— +严重肝病患者。

　　依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者。

　　二、用药监护——高钾。

　　3类主要利尿剂

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