2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(16)

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抗前列腺增生症药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.α1受体阻断剂——阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻。

　　适用于：需要尽快解决急性症状者。

　　根据尿路选择性分为三代：

　　第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。

　　第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压)。

　　2.5α还原酶抑制剂

　　机制——抑制5α还原酶，进而抑制双氢睾酮(DHT)产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积，缓解BPH临床症状。

　　①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂)

　　②度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)

　　(1)无心血管不良反应，但易引起性功能障碍。

　　(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。

　　最大临床治疗作用出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物，尤其是对于有性功能的患者。

　　(3)非那雄胺——促进头发生长

　　——用于雄性激素源性(极速圆形?)脱发。

　　3.植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。

　　机制复杂。

　　疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

　　不良反应：几乎无。

　　小结——治疗前列腺增生药

　　(二)典型不良反应

　　1.α1受体阻断剂——常见：体位性低血压。

　　2.5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。

　　(三)禁忌证

　　1.α1受体阻断剂，禁用于：

　　(1)严重肝功能不全、肾衰竭者;

　　(2)低血压、体位性低血压;近期发生心肌梗死者;

　　(3)肠梗阻或胃肠道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;

　　(4)12岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女。

　　2.5α还原酶抑制剂

　　——禁用于妇女、儿童。

　　二、用药监护

　　(一)明确用药指征

　　5α还原酶抑制剂——仅适用于前列腺增生>40g者。

　　(二)联合用药必须有明确指征：

　　1.前列腺体积增大;

　　2.下尿路症状、临床进展风险大;

　　3.PSA和症状严重者。

　　(三)掌握药物治疗的持续时间

　　(1)5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。

　　(2)非那雄胺、依立雄胺——起效慢，见效时间3～6个月;度他雄胺(双重作用)——显效快，1个月内。

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