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第十二章 内分泌系统疾病用药
第一节 胰岛素及胰岛素类似物
糖尿病——胰岛β细胞分泌胰岛素出现相对或绝对缺乏,和(或)胰岛素作用缺陷所引起。
1型——胰岛素分泌绝对缺乏——必须用胰岛素终生治疗。
2型——先用口服降糖药(下一单元)。口服降糖药失效或存在禁忌证时,加用胰岛素。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.胰岛素
(1)作用
①葡萄糖:增加利用,加速酵解和氧化,促进肝糖原和肌糖原合成与贮存,抑制糖原分解和糖异生——血糖降低。
②脂肪:促进合成抑制分解,使酮体减少,纠正酮症酸中毒。
③蛋白质:促进合成,抑制分解。
(2)分类
A.根据胰岛素来源:人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。
B.根据制备工艺:
(1)由动物胰腺提取。
(2)半合成或全合成。
(3)胰岛素类似物。
C. 根据胰岛素作用时间:
(1)超短效胰岛素:
门冬胰岛素、赖脯胰岛素。
优点:
①皮下注射吸收较人胰岛素快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效地控制餐后血糖。
②用药时间灵活,餐前或餐后立刻给药,可以达到与餐前30min注射常规胰岛素相同的效果。
(2)短效胰岛素:
可在紧急情况下静脉输注,又称“可溶性胰岛素”、“常规胰岛素”、“中性胰岛素”。
缺点——餐前30min用药,不易把握:进餐时间提前易致血糖控制不佳,延后容易发生低血糖,血糖波动较大。
(3)中效胰岛素——低精蛋白锌胰岛素。
(4)长效胰岛素——精蛋白锌胰岛素。每日注射1次。
(5)超长效胰岛素——甘精胰岛素和地特胰岛素。
(6)预混胰岛素:即“双时相胰岛素”,含有两种胰岛素的混合物,可同时具有短效和长效胰岛素的作用。
2.胰岛素类似物:利用重组DNA技术,对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰,可模拟正常胰岛素分泌时相和作用。
(1)赖脯胰岛素、门冬胰岛素
——超短效。皮下注射10~20min起效。须紧邻餐前注射,用药10min内须进食含碳水化合物的食物。
(2)甘精胰岛素、地特胰岛素
——超长效。一日用药一次。
【胰岛素速记】
胰岛素分好多种,短效可溶常规中。
超短赖普和门冬,低精蛋白效果中。
精蛋白锌效果长,甘精地特超级长。
【普通的门——超级短】
【精——长;经常】
【干净的地方——超级长】
主要药物
1.胰岛素——短效。
【适应证】
(1)1型糖尿病;2型糖尿病有严重并发症者;
(2)纠正细胞内缺钾----【胰岛素的另一个重要作用】胰岛素和葡萄糖合用——促使钾从细胞外液进入组织细胞内。
【用法与用量】
全天胰岛素总量(TDI)=体重(kg)×0.5U,其中基础胰岛素总量为40%,餐时胰岛素总量为60%,早餐前的剂量要大于中餐及晚餐前。
2.低精蛋白锌胰岛素——中效。
【适应证】与短效胰岛素配合使用。
【用法与用量】
睡前或早餐前给药,以控制空腹血糖。
3.精蛋白锌胰岛素——长效
【适应证】和短效胰岛素配合使用——减少注射次数。
【用法与用量】早餐前0.5h皮下注射1次。
4.门冬胰岛素、赖脯胰岛素——超短效。
【适应证】控制餐后血糖,也可与中效胰岛素合用控制晚间或晨起高血糖。
【注意事项】超短效——紧邻餐前皮下注射,用药10min内须进食含碳水化合物的食物。
5.甘精胰岛素——超长效。
【适应证】和短效胰岛素或口服降糖药配合使用。
皮下注射:一日傍晚注射1次。
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