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第四节 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
——“餐时血糖调节剂”
餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)。
瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——以“快开-速闭”的作用机制,通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖。
特点——
①吸收快、起效快、作用时间短。
②既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖。
(二)不良反应
1.常见——低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽;
2.心血管不良反应:如心肌缺血。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者;严重肝、肾功能不全者。
2.妊娠及哺乳期,12岁以下。
二、用药监护
(1)与其他降糖药合用有协同作用,易出现低血糖——即服糖果或饮葡萄糖水缓解。
(2)瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依赖性,较少引起低血糖,建议餐前10~15min给药。
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