2016年执业药师《临床药理学》精选复习笔记(12)

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　　药物在胃肠道的作用

　　1、物理性相互作用

　　①螯合物的影响：四环素类、氟喹诺酮类若与含有多加金属离子的药物同时服用将形成难溶解的螯合物影响前述药物吸收。四环素与硫酸亚铁同服，可致四环素的血药浓度明显降低，生物利用度下降。四环素与氢氧化铝、抗酸药显著减少氟喹诺酮类(环丙沙星)吸收同理。考来烯胺易与阿司匹林、洋地黄毒苷、地高辛结合成难溶性复合物影响后者吸收。

　　②吸附作用的影响：活性炭、蒙脱石、白陶土可吸附多种药物，影响药物吸收，生物利用度降低。

　　2、生物学性相互作用

　　①胃肠道PH的影响：胃肠道Ph改变可使某些药物的解离度或溶解度发生变化，影响其吸收。水杨酸类与碳酸氢钠同时服用，可因碳酸氢钠升高了胃内的PH使弱酸性水杨酸吸收少。抗真菌药酮康唑、伊曲康唑吸收有赖于足够的胃液分泌，避免与抗胆碱能药、抗酸药、质子泵抑制剂合用。抗酸药能提高胃肠道内容物Ph引起四环素吸收下降。

　　②胃肠道运动的影响：促胃肠动力药多潘立酮、西沙必利可促进胃排空，是其它药迅速进入小肠，使药物的吸收提前。而抗胆碱药阿托品、抗组胺药可以延缓胃排空，使是进入小肠的速度减慢，从而药的达峰时间延迟，抑制药物的吸收速度。

　　③胃肠道转运体影响：地高辛是P-pg的底物，奎尼丁、维拉帕米、克拉霉素、罗红霉素均为该转运体抑制剂，地高辛外排被抑制，血药浓度大大增加，造成地高辛中毒。利福平为P-pg诱导剂，地高辛生物利用度降低。

　　④食物对药物吸收的影响：进食时同用环孢素，可使其生物利用度提高一倍，而异烟肼、利福平则在空腹时吸收最好。磺胺类不宜与酸性食物同食，口服红霉素大环内酯类应避免酸性食物，碱性环境抗菌效果好。

　　⑤对小肠吸收功能的影响：新霉素、环磷酰胺可损害肠粘膜吸收功能，和地高辛合用使其吸收减少。

　　⑥肠道菌群的影响：地高辛可被肠道菌群水解无效。

　　药品质量标准缺陷

　　质量标准缺陷会直接导致生产的药品本身具有局限性。例如治疗咳嗽的复方甘草合剂含有酒石酸锑钾，该成分作药品时，长期大剂量静脉注射会出现较为严重的心脏毒副反应，故我国取消了该成分药用规格，但是，作为口服复方甘草合剂仍继续使用，取消了药用规格的酒石酸锑钾成分，使其质量标准存在着缺陷。

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