2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(23)

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第二节　抗甲状腺药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.丙硫氧嘧啶

　　机制——

　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;

　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。

　　缺点——

　　不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。

　　用于：

　　(1)甲亢。

　　(2)甲状腺危象：术前服用，使甲状腺功能恢复到正常，然后术前2周左右+碘剂。

　　【注意事项】

　　(1)妊娠妇女宜采用最小有效剂量，维持甲状腺功能在正常上限。

　　(2)丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁，更适用哺乳期间。

　　2.甲巯咪唑

　　——作用较强，奏效快而代谢慢，维持时间较长。

　　3.卡比马唑

　　在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。

　　4.碘剂——剂量不同，作用不同!

　　小剂量——作为原料合成甲状腺素，以纠正垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。用于：

　　地方性甲状腺肿。

　　大剂量碘剂——抗甲状腺——(补充：抑制甲状腺素释放)。

　　(1)甲状腺危象，同时配合硫脲类。

　　(2)甲亢术前准备，使甲状腺组织变硬，血供减少，有利于手术进行。

　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。

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