2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(26)

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第四节 雌激素

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　雌二醇——生物活性最强。雌三醇最弱。

　　雌激素的生理作用：

　　(1)促进和维持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡发育，乳房增大，乳汁生成)。

　　(2)卵巢：

　　刺激卵泡发育;

　　雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式——促进或抑制促性腺激素的释放——间接影响卵巢功能。

　　(3)输卵管：加速卵子在输卵管的运行速度。

　　(4)子宫：促进子宫内膜和平滑肌的代谢。

　　(5)阴道：促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟及角化。

　　(6)骨骼：促进骨质致密，但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加——青春期前过量雌激素摄入，影响身高。

　　绝经期——雌激素治疗骨质疏松症。

　　(7)心血管：降低血管通透性，降低血胆固醇——(女性高血脂、冠心病发病率低，女人就是命好)。

　　(8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。

　　当雌激素水平降低后，会形成更年期综合征。同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高，甚至出现阿尔茨海默病。

　　刚停经并且马上开始使用雌激素——缓解更年期症状，维持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的风险。

　　(二)典型不良反应

　　1.子宫内膜过度增生;长期大剂量使用雌激素——轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性——预防：与孕激素联合。

　　2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;

　　3.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞性疾病风险增加;

　　4.绝经后阴道炎，局部使用雌激素——白带增多，下腹胀或阴道灼热。

　　(三)禁忌证

　　1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宫内膜癌;阴道不规则出血者。

　　2.肝、肾功能不全。

　　3.血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病。

　　4.胆囊炎(雌激素能使胆汁淤积，病情加重)。

　　5.充血性心力衰竭、肝肾疾病所致的水潴留者。

　　(四)药物相互作用

　　1.肝药酶诱导剂——卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平——加快雌二醇、己烯雌酚的代谢——减低雌激素活性。

　　2.己烯雌酚与抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。

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