2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(27)

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第五节　孕激素

　　以孕酮(黄体酮)为主。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　①使子宫内膜增厚，为受精卵植入做好准备;

　　②植入后产生胎盘;

　　③减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿安全生长;

　　④与雌激素共同作用，促使乳房充分发育，为产乳作准备;

　　⑤使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，使精子不易穿透;

　　⑥大剂量——下丘脑的负反馈——抑制垂体促性腺激素——抑制排卵。

　　1.黄体酮——

　　①习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经。

　　②口服大剂量——用于经前综合征、月经紊乱、良性乳腺病、围绝经期。

　　2.甲羟孕酮——

　　①痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。

　　②大剂量——长效避孕针。

　　3.炔孕酮

　　4.环丙孕酮

　　①孕激素活性。

　　②抗雄激素作用很强——抑制垂体促性腺激素的分泌，使体内睾酮水平降低。抑制男性精子生成，降低精液生化组成及精子穿透宫颈黏液的能力——避孕。

　　5.地屈孕酮

　　①高选择性孕激素，没有雄激素、雌激素的作用。

　　②最重要——不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能。不影响排卵，不导致嗜睡。

　　用于

　　①辅助受孕;

　　②黄体功能不足导致的先兆流产。

　　6.屈螺酮

　　①拮抗雌激素导致的水钠潴留——用于经前期综合征。

　　②与炔雌醇组成复方口服避孕药。

　　(二)典型不良反应

　　①常见——突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏;

　　②长期应用——子宫内膜萎缩(TANG雌激素是增生)、月经减少、闭经，诱发阴道真菌感染。

　　③血栓栓塞性疾病。

　　(三)禁忌证

　　肝功能不全\肾功能不全\阴道出血，心血管疾患、糖尿病、血栓病史和胆囊疾病\性激素依赖的恶性肿瘤\妊娠期。

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