调节骨代谢与形成药
防治骨质疏松症药:
(1)抑制骨吸收、促进骨形成——钙剂、维生素D及其活性代谢物(骨化三醇、阿法骨化醇)。
(2)抑制骨吸收:双膦酸盐类,依普黄酮,雷洛昔芬,降钙素,替勃龙,雌激素类。
(3)刺激骨形成:氟制剂(氟化钠等),甲状旁腺激素,生长激素,骨生长因子。
第一节 钙剂和维生素D及其活性代谢物
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
1.碳酸钙
2.葡萄糖酸钙
(1)钙缺乏——手足抽搐。
(2)过敏性疾病。
(3)镁、氟中毒的解救。
(4)心脏复苏。
3.骨化三醇
即1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂,通过与肠壁细胞内的胞浆受体结合,促进细胞大量合成钙结合蛋白,从而促进肠细胞的钙转运,使肠钙吸收入血。
临床应用:
①绝经后及老年性骨质疏松症。
②纤维性骨炎和其他矿化不足患者。
③维生素D依赖性佝偻病患者。
④甲状旁腺功能低下。
⑤严重肾衰竭,特别是长期接受血液透析的患者,内源性骨化三醇合成明显减少。使用骨化三醇可纠正低血钙,缓解肌肉骨骼疼痛。
4.阿法骨化醇
即1α-OH-D3,作用类似骨化三醇,口服经小肠吸收后,在肝内经25-羟化酶作用转化为1,25-(OH)2-D3。
(二)典型不良反应
1.钙剂:嗳气、便秘、腹部不适。过量出现高钙血症,表现为畏食、恶心、呕吐、肌无力、心律失常。
2.维生素D:软弱、嗜睡、头痛。关节周围钙化、肌肉酸痛、肌无力、骨痛、肾结石、多尿、肾钙质沉着、尿素氮及血肌酐升高。
(三)禁忌证
1.钙剂
(1)高钙血症及高钙尿症者;患有含钙肾结石者。
(2)结节病患者(可加重高钙血症);有肾功能不全的低钙血症患者。
(3)服用洋地黄类药物期间。
2.骨化三醇和阿法骨化醇
(1)高钙血症有关疾病。
(2)有维生素D中毒迹象者。
(3)妊娠期。
(四)药物相互作用
与维生素D、避孕药、雌激素合用能增加钙的吸收。
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