2016年执业药师《药学知识二》知识点专项突破(29)

第二节　双膦酸盐类

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点——骨吸收抑制剂。

　　抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。

　　用于预防和治疗——

　　①骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折——阿仑膦酸钠;

　　②甲状旁腺功能亢进症——帕米磷酸二钠。

　　1.依替膦酸二钠——双向作用。

　　小剂量抑制骨吸收，增加骨密度。

　　大剂量抑制骨形成。

　　2.氯(屈)膦酸二钠

　　与依替膦酸二钠相似，但功能强10倍。

　　3.阿仑膦酸钠——较依替膦酸二钠强1000倍，且没有骨矿化抑制作用。

　　4.帕米膦酸二钠——最大优点：作用更为持久，抑制新骨形成的作用极低——尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。

　　(二)典型不良反应

　　十分常见：腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。

　　(三)禁忌证

　　1.口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。

　　2.中重度肾衰竭者;骨软化症患者。

　　3.低钙血症者。

　　4.妊娠、哺乳期及儿童。

　　(四)药物相互作用

　　1.与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时，会显著降低其生物利用度。

　　2.禁止与萘普生合用——肾功能不全。

　　二、用药监护

　　(一)监护给药方法

　　(1)主要不良反应为食管炎——应于早晨空腹给药，用足量水送服，保持坐位或立位，长期卧床者不能服用。服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。

　　(3)最好用静脉方式给药。

　　(二)注意规避不良反应

　　(1)注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛。

　　(2)注射大剂量双膦酸盐时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾衰竭。

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