2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(3)

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第三单元　呼吸系统疾病用药

第一节　镇咳药

　　一、药理作用与临床评价

　　轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药;

　　痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。

　　因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

　　分为：

　　(1)中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。

　　(2)外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。

　　一、药理作用于临床评价

　　(一)作用特点

　　1.右美沙芬

　　抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。

　　无镇痛作用。不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。

　　用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

　　2.可待因

　　(1)类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。

　　(2)抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。

　　(3)中枢性镇痛、镇静作用。

　　适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。

　　不宜用于痰多、痰液黏稠者。

　　3.喷托维林

　　非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。

　　兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。

　　用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

　　4.苯丙哌林

　　兼具外周性和中枢性双重机制：

　　(1)阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用;

　　(2)抑制延髓咳嗽中枢。

　　无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

　　(二)典型不良反应

　　1.中枢性镇咳药(右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定)

　　常见幻想;可待因——长期应用产生依赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。

　　2.外周性镇咳药(苯丙哌林)：一过性口腔和咽喉部麻木感。

　　(三)禁忌证

　　1.妊娠期。

　　2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。

　　(四)药物相互作用

　　可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

　　二、用药监护

　　(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药

　　(1)以刺激性干咳或阵咳为主——苯丙哌林\喷托维林。

　　(2)剧咳——首选苯丙哌林;次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。

　　(3)白日咳嗽为主——苯丙哌林;夜间咳嗽——右美沙芬，有效时间长达8～12h，保证睡眠。

　　(4)频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽——可待因，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

　　(5)支气管痉挛者——外周性镇咳药，如复方甘草合剂(片)。具有局麻、支气管平滑肌解痉和呼吸道黏膜保护作用，可在呼吸道壁形成一层保护膜，保护咽部黏膜免受刺激，消除呼吸道炎症和痰液，缓解咳嗽。

　　(二)注意镇咳药的安全性

　　1.可能出现嗜睡，不可高空作业、驾驶汽车等。

　　2.可待因过量使用可产生兴奋和惊厥，也具有成瘾性，故应控制剂量与疗程。哺乳期应选用最低剂量——否则容易出现极度困倦，呼吸困难。

　　(三)镇咳药应避免用于慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留);也避免用于哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。

　　(四)伴有痰液者应与祛痰药联合用药

　　对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者，应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦，或祛痰剂如氨溴索，以降低痰液黏度，使痰液易于排出。

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