2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(4)

　　第二亚类　止泻剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.吸附药和收敛药——双八面体蒙脱石。作用：

　　(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。

　　(2)促进消化道黏膜上皮再生。

　　(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，失去致病作用，随肠蠕动排出体外。

　　(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

　　(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

　　(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌，缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。

　　2.抗动力药——洛哌丁胺与地芬诺酯。

　　直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩，从而抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

　　适用于治疗成年人急性腹泻，而不适用于幼儿。

　　(1)洛哌丁胺

　　显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

　　对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。

　　(2)地芬诺酯

　　为人工合成阿片生物碱，无镇痛作用，已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。

　　对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分的吸收。

　　具有阿片样的作用，长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性。

　　常用量短期治疗，并与阿托品合用，可减少依赖性。

　　(二)典型不良反应

　　吸附药和收敛药(双八面体蒙脱石)，不进入血液循环，几无不良影响。

　　抗动力药(洛哌丁胺、地芬诺酯)常见：厌食、体温升高、红斑、瘙痒、头痛、心悸。

　　(三)禁忌证

　　洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：

　　2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

　　二、用药监护

　　(一)监护由腹泻所致的电解质失衡

　　口服补液盐(ORS)粉剂。低血钾——补充钾盐。

　　(二)对感染性腹泻宜联合抗菌药物。

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