2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(5)

第五节　调节血脂药

　　血脂异常俗称高脂血症

　　第一亚类　羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　(他汀类)——降低LDL-ch作用最强。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)，降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B，也降低三酰甘油(TG)，轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

　　还具有：

　　(1)对抗应激。

　　(2)减少心血管内皮过氧化。

　　(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。

　　(4)减少脑卒中和心血管事件。

　　(5)抑制血小板聚集。

　　(6)降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

　　——尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。

　　【两个细节】

　　1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。

　　2.“6规则”----在标准剂量的基础上，剂量增加1倍，LDL-ch降幅平均仅增加6%，但不良反应增加。

　　(二)典型不良反应

　　肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;

　　肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

　　胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。

　　(三)禁忌证

　　(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT持续升高者。

　　(2)妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢，使血药浓度升高，肌毒性风险增加。

　　2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用，可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。

　　二、用药监护

　　(一)严格遴选适应证——四类人群：

　　(1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。

　　(2)原发性LDL-ch≥4.9 mmol/L。

　　(3)40～75岁、LDL-ch1.8～4.9 mmol/L的糖尿病患者。

　　(4)10年动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。

　　(二)定期监测血脂和安全指标

　　肌：肌磷酸激酶(CK)大于正常值10倍以上

　　肝：(AST及ALT)大于正常值3倍以上

　　——停药。

　　(三)联合用药时宜慎重——监测ALT、AST和CK。

　　(四)掌握适宜的服药时间

　　提倡晚间服用——肝脏合成脂肪峰期多在夜间。

　　(五)注意肝酶代谢的差异

　　普伐他汀——适用于肝、肾功能不全者。

　　三、主要药品

　　辛伐他汀

　　阿托伐他汀

　　氟伐他汀——18岁以下不推荐使用。

　　瑞舒伐他汀

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