第三亚类 烟酸类
属于B族维生素。
当用量超过作为维生素作用的剂量时——降脂。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.烟酸
①为脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂,减少游离脂肪酸向肝内转移,而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;
②抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。
③增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油(TG)。
“较为全效” :
①升高HDL-ch——最强!
②降低载脂蛋白LP(a)——唯一!
③降低TC、TG及LDL-ch。
【适应证】
(1)高脂血症辅助治疗(除Ⅰ型外)。
(2)烟酸缺乏症——糙皮病,等。也可用于血管扩张。
(3)接受肠道外营养,或因营养不良引起的体重骤减,妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。
2.阿昔莫司——烟酸衍生物。
作用时间较长。
可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。
(二)典型不良反应
1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;
2.少见——肌毒性:肌痛、肌病;
3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。
4.大剂量——肝毒性:AST及ALT升高。
记忆——
烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。
(三)禁忌证
严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。
(四)药物相互作用
(1)与抗高血压药合用——体位性低血压。
(2)与他汀类药合用——横纹肌溶解危险。
(3)与异烟肼合用——烟酸缺乏。
二、用药监护
(一)控制烟酸所致的皮肤反应
强烈的扩张血管作用——瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。
缓解——应用小剂量缓释制剂,或服药前30min合用阿司匹林,或每日服用一次布洛芬。
(二)与他汀类药合用——监测肝功能和肌磷酸激酶。
(三)监控肝功能和血糖。
(四)监测血尿酸水平,严重痛风者禁用。
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