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第四亚类 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性,通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点,减少肠道内胆固醇吸收。
用于——原发性高胆固醇血症。
【优点】
1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);
2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;
3.很少与其他药相互影响
良好的安全性和耐受性。
补充胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环
(二)典型不良反应
常见——呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶AST及ALT升高;
少见——肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;
罕见——横纹肌溶解症。
(三)药物相互作用
1.与他汀类药作用机制互补,联合应用降胆固醇作用显著增强。
2.与非诺贝特联合,可使LDL-ch降低20%。
不能与葡萄柚汁合用——血药浓度升高而发生不良反应。
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