第二亚类 钙通道阻滞剂
最重要的一句话!
——变异型心绞痛——首选——解除冠状动脉痉挛。
1.选择性钙通道阻滞剂
①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平;
②非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米。
2.非选择性钙通道阻滞剂
氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于脑细胞和脑血管,解除脑血管痉挛。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——“开源节流”。
1.阻滞细胞膜钙通道,抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;
2.降低心肌收缩力——降低心肌氧耗。
【临床应用】
1.变异型心绞痛——最有效。
伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌。
2.稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。
3.高血压。
4.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。
【两个重要细节】
1.CCB具有很强的血管选择性——
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血压。
尼莫地平——缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。
补充--还有氟桂利嗪和桂利嗪(记忆:你不要莫我高贵的头!)。
2.抗高血压药对预防脑卒中的强度——
CCB>利尿剂>ACEI>ARB>β受体阻断剂。
(二)典型不良反应
1.心脏抑制——严重:心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭;
2.过度的扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;
3.反射性交感神经兴奋——心功能不全。
4.牙龈增生。
5.硝苯地平——影响驾车和操作机械。
【重点强调——CCB导致的水肿】
表现——水肿特点——晨轻午重,多见于踝关节、下肢、足部或小腿。
处理——应用利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米);或联合应用ACEI。
(三)禁忌证
(1)不稳定心绞痛——教材前后严重矛盾!
(2)急性心肌梗死发作4周内。
(3)严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。
(4)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。
(四)药物相互作用
1.与β受体阻断剂合用——诱发心动过缓和心力衰竭,加重房室传导阻滞。
2.硝苯地平降低地高辛清除率,中毒发生率增加。
3.硝苯地平不得与利福平合用——为什么?——补充:后者为肝药酶诱导剂,降低硝苯地平的作用。
二、用药监护
(一)选择长效或缓释制剂平稳地控制血压
尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者,或脉压差较大者,应选用CCB。
(二)注意停药反应——逐渐减剂量。
(三)提倡有益的联合用药
(1)联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类 ——抗心绞痛的首选。
(2)CCB可引起心动过速,增加心肌氧耗,与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。
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