2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(5)

第四节　抗高血压药

　　一线降压药(5大类)

　　1.利尿剂(第七章第一节，氢氯噻嗪等，后述)

　　2.β受体阻断剂(第三节)——XX洛尔

　　3.钙通道阻滞剂(第三节)——XX地平

　　4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利

　　5.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦

　　第一亚类　血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

　　一、药理作用与临床评价

　　常用：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

　　[回头再看]

　　(1)机制：

　　①抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);

　　②同时作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解。

　　扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。

　　是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

　　(2)改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。

　　(3)扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率——全部心力衰竭患者，均需应用。

　　(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。

　　(5)保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿，延缓肾脏损害。

　　(6)调节血脂和清除氧自由基。

　　(二)典型不良反应

　　1.常见——长期干咳(约20%);

　　2.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);

　　3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

　　4.血管神经性水肿;

　　5.味觉障碍(有金属味)。

　　6.首剂低血压反应。

　　7.补充——高血钾。

　　[马上小结----ACEI类药]

　　普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。

　　不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。

　　鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。

　　问题来了——为什么ACEI导致高血钾?

　　(三)禁忌证

　　妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。

　　血钾升高到>6.0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于265μmmol/L(3mg/dl)时应停用。

　　二、用药监护

　　(一)注意首剂低血压反应

　　(二)注意监护肾毒性

　　用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%～50%，提示肾缺血，应停用。

　　避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。

　　(三)监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳

　　缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿等。

　　处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。

　　(四)卡托普利——定时检查全血细胞计数，防止中性粒细胞减少。

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