2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(6)

　　第三亚类　磷酸二酯酶抑制剂

　　双嘧达莫、西洛他唑。

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.双嘧达莫——激活血小板环磷腺苷，或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使cAMP浓度增高——抗血小板作用。

　　双嘧达莫增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。

　　前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林——无效。

　　常与阿司匹林(小剂量)联合应用。

　　适用于——

　　A.植入人工瓣膜患者;

　　B.口服抗凝血药仍有血栓栓塞患者;

　　C.阿司匹林不能耐受或有出血倾向者;

　　D.与小剂量阿司匹林联合用于脑卒中预防。

　　静脉滴注时应遮光。

　　2.西洛他唑

　　抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性，使血管平滑肌内cAMP浓度上升，扩张血管，对抗血小板凝集。

　　用于——外周动脉血管闭塞症引起的缺血性症状，如溃疡、肢痛、间歇性跛行。

　　(二)典型不良反应

　　出血倾向;

　　“冠状动脉窃血”——用于治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”，导致病情恶化。

　　(三)药物相互作用

　　1.双嘧达莫与抗凝血药(肝素、华法林)、链激酶、尿激酶、丙戊酸钠、非甾体抗炎药同时使用——出血危险加大。

　　2.双嘧达莫与阿司匹林合用可增强疗效，宜减量。

　　3.西洛他唑与前列腺素E1起协同作用。

　　第四亚类　整合素受体阻断剂

　　(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂)

　　替罗非班

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的结合，阻碍血小板相互结合并聚集成团，阻断血小板聚集最后共同通路。

　　替罗非班——高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂。

　　减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌组织水平的灌注。

　　快速、有效、可逆，静注5min起效，持续3～8h。

　　用于：

　　冠状动脉综合征;

　　不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死。

　　(二)典型不良反应

　　出血;

　　血小板计数减少;

　　血红蛋白减少、血细胞比容下降。

　　二、用药监护

　　(一)监测出血反应

　　(二)注意与抗凝血药、中药的联合应用

　　(1)与肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班联合应用——协同抗凝血，但增加出血风险。

　　(2)与中药：当归等联合应用——增加出血风险。

　　阶段小结2——溶栓药、抗血小板药()

　　一、溶栓药

　　1.静脉溶栓首选——阿替普酶、瑞替普酶;2.尿激酶\链激酶

　　二、抗血小板药

　　1.环氧酶抑制剂——阿司匹林

　　2.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂——噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛

　　3.磷酸二酯酶抑制剂——双嘧达莫、西洛他唑(双喜临门)

　　4.整合素(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa)受体阻断剂——替罗非班

　　阶段小结1——促/抗凝血药()

　　促

　　1.促凝血因子合成——维生素K1

　　2.促凝血因子活性——酚磺乙胺

　　3.抗纤维蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸)

　　4.影响血管通透性——卡巴克络

　　5.蛇毒血凝酶

　　6.拮抗肝素——鱼精蛋白

　　抗

　　1.肝素、低分子肝素(急)

　　2.维生素K拮抗剂——华法林(慢)

　　3.直接凝血酶抑制剂——达比加群酯

　　4.凝血因子X抑制剂

　　(1)间接——磺达肝癸钠、依达肝素

　　(2)直接——XX沙班

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