2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(7)

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第七单元　利尿药及泌尿系统疾病用药

第一节　利尿剂

　　按作用部位，分为：

　　(1)袢利尿剂——高效。

　　(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。

　　(3)留钾利尿剂——低效。

　　(4)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。

　　第一亚类　袢利尿剂——高效

　　呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。

　　―、药理作用与临床评价——作用最强。

　　(一)作用特点——Na+-K+-2 Cl-同向转运子抑制剂。

　　机制：

　　特异性地与Cl-结合位点结合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2 Cl-同向转运子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。

　　临床用于：

　　(1)急性肺水肿和脑水肿。

　　(2)急、慢性肾衰竭——首选。

　　(3)明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。

　　(4)肝硬化腹水。

　　(5)加速某些毒物的排泄。

　　主要药品——呋塞米\布美他尼

　　【适应证】

　　(1)充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病，急性肺水肿和急性脑水肿。

　　(2)预防急性肾衰竭。

　　(3)高血压危象。

　　(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。

　　(5)抗利尿激素分泌过多症。

　　(6)急性药物及毒物中毒。

　　【注意事项】

　　(1)为避免夜尿过多，应该白天给药。

　　(2)可引起光敏反应，注意防护日光照晒。

　　(3)从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。

　　(二)典型不良反应

　　1.水、电解质紊乱：过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、低血钾、低氯碱血症。

　　2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋(可逆)。常发生于快速静脉注射。

　　●依他尼酸——最易引起，可发生永久性耳聋。

　　●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。

　　3.高尿酸血症。

　　4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应;

　　依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。

　　(三)禁忌证

　　1.试验剂量无反应的无尿者;

　　2.对磺胺过敏者;

　　3.婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重电解质紊乱者;

　　4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征(ARDS)的早产儿增加动脉导管未闭的发生率，因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。

　　(四)药物相互作用

　　与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用，可加重耳毒性。

　　二、用药监护

　　(一)定期监护体液和电解质平衡

　　(1)定期检查体液、监测血压、肾功能。

　　过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或出现少尿和无尿、肌痛或肌痉挛、听力障碍——立即停用。

　　(2)定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。

　　低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。

　　(3)定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。

　　(二)减少利尿剂抵抗

　　单独使用或每天使用，利尿作用降低——原因：利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。处理——

　　(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。

　　(2)联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。

　　(3)多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注。增大剂量。

　　(4)若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使用卡托普利。

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