第三亚类 留钾利尿剂——低效
作用于:远曲小管远端和集合管,减少K+排出。
分为:
1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂
(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)
2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂
(氨苯蝶啶、阿米洛利)
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.醛固酮受体阻断剂
醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。
螺内酯——醛固酮的竞争性拮抗药——阻止醛固酮-受体复合物的核转位——拮抗醛固酮。
特点:
(1)利尿作用弱,起效缓慢而持久。
(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。
(3)尤其适合醛固酮增高症的患者,治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾病综合征水肿。
(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常,增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者获益。
坎利酮与坎利酸钾:
(1)坎利酮
——螺内酯在体内的活性代谢物,经过水解成为无活性的坎利酸,与钾盐成盐后水溶性高,可静脉注射,且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。
(2)坎利酸钾——利尿作用稍弱。
依普利酮:
对醛固酮受体具有高度选择性,而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低
——克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。
2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂
(1)阿米洛利
——保钾利尿剂中作用最强。
(2)氨苯蝶啶
——每天需多次给药。
(二)典型不良反应
1.十分常见——高钾血症——心律失常。
2.性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退;女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。
3.行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。
(三)禁忌证
(1)高钾血症者。
(2)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。
氨苯蝶啶—— +严重肝病患者。
依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血压)患者。
二、用药监护——高钾。
立即小结——
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