2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(8)

　　第三亚类 非磺酰脲类促胰岛素分泌药

　　——“餐时血糖调节剂”

　　餐前即刻服用(无需餐前0.5h服用)。

　　瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　机制——以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。

　　特点——

　　①吸收快、起效快、作用时间短。

　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。

　　(二)不良反应

　　1.常见——低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽;

　　2.心血管不良反应：如心肌缺血。

　　(三)禁忌证

　　1.1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者;严重肝、肾功能不全者。

　　2.妊娠及哺乳期，12岁以下。

　　二、用药监护

　　(1)与其他降糖药合用有协同作用，易出现低血糖——即服糖果或饮葡萄糖水缓解。

　　(2)瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10～15min给药。

　　第四亚类 α葡萄糖苷酶抑制剂

　　阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

　　一、药理作用与临床评价

　　(―)作用特点

　　机制——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。

　　应于餐中整片(粒)吞服。

　　适用于——以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱(以碳水化合物为主)。

　　不增加体重，并且有使体重下降的趋势。

　　(二)不良反应

　　十分常见——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响

　　——为什么?

　　答：服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。

　　(三)禁忌证

　　A.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者;

　　B.Roemheld综合征;

　　C.严重的疝气;

　　D.肠梗阻和肠溃疡。

　　二、用药监护

　　(一)减少不良反应——胀气——预防：缓慢增加剂量和控制饮食。

　　服药时从小剂量开始，逐渐加量。单独服用不会发生低血糖。阿卡波糖口服较少吸收。

　　(二)救治低血糖反应不宜应用蔗糖——需用葡萄糖。

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