第五亚类 胰岛素增敏剂
罗格列酮和吡格列酮。
(罗格吡格,同样敏感)。
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。
仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用——不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
(二)典型不良反应
1.常见——体重增加和水肿。
2.心力衰竭。
3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。
4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。
(三)禁忌证
1.有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。
2.18岁以下。
3.有活动性肝脏疾患,AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。
二、用药监护
(1)注意低血糖反应。
(2)可促进排卵,对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者,可致重新排卵。
第六亚类 胰高糖素样肽-1受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。
优势:
(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。
(2)增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成,每日注射1次即可。
(3)控制患者收缩压,改善心血管功能和降低心血管事件风险。
(4)显著降低体重。
艾塞那肽
【用法与用量】
1.仅用于皮下注射。
2.一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。
3.每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。
(二)典型不良反应
1.低血糖。
2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。
2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。
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