2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(8)

　　第二亚类 抗甲状腺药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.丙硫氧嘧啶

　　机制——

　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;

　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。

　　缺点——

　　不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。

　　用于：

　　(1)甲亢。

　　(2)甲状腺危象：术前服用，使甲状腺功能恢复到正常，然后术前2周左右+碘剂。

　　【注意事项】

　　(1)妊娠妇女宜采用最小有效剂量，维持甲状腺功能在正常上限。

　　(2)丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁，更适用哺乳期间。

　　2.甲巯咪唑

　　——作用较强，奏效快而代谢慢，维持时间较长。

　　3.卡比马唑

　　在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。

　　4.碘剂——剂量不同，作用不同!

　　小剂量——作为原料合成甲状腺素，以纠正垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。用于：

　　地方性甲状腺肿。

　　大剂量碘剂——抗甲状腺——(补充TANG：抑制甲状腺素释放)。

　　(1)甲状腺危象，同时配合硫脲类。

　　(2)甲亢术前准备，使甲状腺组织变硬，血供减少，有利于手术进行。

　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。

　　(二)典型不良反应

　　十分常见——药物过敏----皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征、剥脱性皮炎。

　　常见——关节痛、白细胞和粒细胞计数减少(硫脲类尤其重要，TANG补充)、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。

　　(三)禁忌证

　　妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用碘制剂。

　　【用法与用量】

　　口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。

　　用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。

　　二、用药监护

　　(一)注意定期监测血象

　　硫脲类——每周检査1次白细胞，如白细胞计数<3×109/L时，停药。

　　(二)关注胰岛素自身免疫综合征

　　甲巯咪唑——可引起胰岛素自身免疫综合征，自发产生胰岛素自身抗体----血糖升高----进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素——高游离胰岛素血症——诱发低血糖反应。

　　(三)注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常

　　(1)中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎，肾脏受累多见。

　　(2)肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。

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