2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(10)

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第十单元　抗菌药物

第一节　青霉素类抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。

　　作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。

　　PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

　　青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。

　　主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。

　　注意：多数G-杆菌无效!

　　有效的是——【前后联系】氨基糖苷类。

　　(二)典型不良反应

　　1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。

　　过敏性休克、血清病型反应。

　　溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

　　2.吉海反应(赫氏反应)

　　治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。

　　3.其他

　　①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。

　　②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。

　　③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。

　　④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染(由念珠菌或耐药菌引起)。

　　⑤肌内注射区——周围神经炎。

　　(三)禁忌证

　　有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。

　　(四)药物相互作用

　　1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。

　　2.可增强华法林的抗凝作用。

　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

　　二、用药监护

　　(―)用药前必须询问过敏史并作皮试

　　选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。

　　【关于皮试——强调几个注意点】

　　(1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。

　　(2)20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。

　　(3)过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

　　(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小——不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可.

　　血浆药物浓度低于MIC(最小抑菌浓度)时，细菌很快生长，当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。当T>MIC%达到40%以上时，可显示满意的杀菌效果。

　　几乎无抗生素后效应和首剂现象。

　　血浆半衰期较短——仅约30min，药物经7个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。

　　(三)选择适宜的溶剂和滴速

　　青霉素类与酸性较强(pH3.5～5.5)的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并易致过敏性反应。

　　(1)溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0～7.5)。

　　(2)水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。

　　(3)小容积、短时间——单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml;静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。

　　(4)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。

　　(四)监护特殊反应

　　(1)全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。不可用于鞘内注射。

　　(2)治疗梅毒、钩端螺旋体病——吉海(赫氏)反应。处理——联合应用糖皮质激素。

　　(3)注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐——高血钾症，心脏停搏;钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。

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