第二节 头孢菌素类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点——同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
头孢菌素分类特点及应用比较【重要】
分类 |
代表药物 |
特点与应用 |
第一代 |
头孢拉定、 |
①G+菌:较第二代略强,显著超过第三代; |
第二代 |
头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 |
①G+菌:较第一代略差或相仿; |
第三代 |
头孢噻肟、 |
①对G+菌较第一、二代弱; |
第四代 |
头孢吡肟 |
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱,增强了抗G+菌活性; |
第五代 |
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 |
①超广谱,对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效; |
【简化记忆】五代头孢的特点
|
G+菌 |
G-菌 |
对β-内酰胺酶 |
肾毒性 | |
头孢菌素 |
第一代 |
强 |
弱 |
不稳定 |
大 |
第二代 |
不如第一代 |
增强 |
较稳定 |
较小 | |
第三代 |
弱 |
强,铜绿假单胞菌有效 |
高度稳定 |
基本无 | |
第四代 |
强 |
稳定 |
无 | ||
第五代 |
超广谱——超完美() |
(二)典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
(三)禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。
(四)药物相互作用
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器内——同青霉素。
2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。
3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。
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