2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(12)

第九节　酰胺醇类抗菌药物

　　氯霉素、甲砜霉素。

　　一、药理作用与临床评价

　　(―)作用特点

　　抑菌剂，作用机制——与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。

　　哺乳动物的细胞核糖体主要是80S核糖体，不受影响。

　　但线粒体中含有70S微粒——血液系统毒性。

　　广谱——对G-菌的抑制作用强于G+菌。

　　对伤寒沙门菌、流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用;

　　对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有抑制作用。

　　临床主要用于——某些严重感染：

　　伤寒、副伤寒——突破细胞屏障(补充);

　　脑膜炎——突破血脑屏障(补充) ;

　　眼部感染——突破血眼屏障(补充) ;

　　需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿——与青霉素合用。

　　(二)典型不良反应

　　1.骨髓造血功能抑制

　　再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;

　　2. “灰婴综合征”

　　患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。

　　3.其他不良反应

　　溶血性贫血(先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者);

　　出血倾向——长程治疗者可诱发。

　　(三)禁忌证

　　1.对本类药过敏者。

　　2.新生儿、妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.与林可霉素类或红霉素类合用时可因竞争靶位而产生拮抗作用。

　　2.可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。

　　3.与维生素B6同用时，后者的剂量应适当增加。

　　4.与乙内酰脲类抗癫痫药合用时，可使后者的作用增强或毒性增加，故须减少剂量。

　　二、用药监护

　　(一)关注新生儿灰婴综合征

　　早产儿或新生儿剂量应严格控制。

　　(二)关注骨髓毒性

　　(三)监测肝肾功能

　　应用氯霉素期间和停药后5～7日内禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。

　　三、主要药品

　　1.氯霉素——【适应证】

　　(1)伤寒和副伤寒。

　　(2)严重沙门菌属感染合并败血症。

　　(3)耐氨苄西林的脑膜炎、G-杆菌脑膜炎(可透过血-脑屏障)。

　　(4)需氧菌和厌氧菌混合感染的脑脓肿(尤其耳源性)。

　　(5)严重厌氧菌所致感染，累及中枢神经系统者。

　　(6)立克次体感染。

　　【注意事项】定期监测周围血象、网织细胞计数、骨髓检查。

　　【补充】氯霉素——细菌性眼部感染。

　　氯霉素核心知识点3+2(，少量补充)

　　3大临床应用——3个屏障。

　　脑内感染——易透过血脑屏障;

　　眼内感染——易透过血眼屏障。

　　伤寒、副伤寒——易透过细胞屏障。

　　2大严重不良反应——【骨灰!】——恐怖!

　　骨髓抑制!

　　灰婴综合征!

　　2.甲砜霉素

　　【适应证】流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的感染。

　　在体内不代谢，以原形主要经肾脏排泄。

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