第十一节 硝基呋喃类抗菌药物
―、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制——敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,进而干扰细菌代谢并损伤DNA。
广谱,不易产生耐药性。
口服吸收差;
血浆药物浓度低(尿液浓度高)。
(二)典型不良反应
呕吐、食欲减退和腹泻;严重者可发生周围神经炎。
(三)禁忌证
新生儿、妊娠妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。
(四)药物相互作用
1.与肝毒性、神经毒性、可致溶血药物合用,增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长,而尿浓度则降低,疗效亦减弱,丙磺舒等的剂量应予调整。
二、用药监护
(1)与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。
(2)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内,禁止饮酒,以免引起“双硫仑样”反应。
三、主要药品
1.呋喃妥因
【适应证】尿中浓度较高,肾小球滤过为主要排泄途径——
(1)急性单纯性下尿路感染。
(2)预防尿路感染。
【注意事项】
(1)疗程应至少7日,或继续用药至尿液中细菌清除3日以上。
(2)长期应用6个月以上者,可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。
2.呋喃唑酮
——主要治疗细菌性痢疾等肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。
3.呋喃西林
——仅作外用。
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