2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(12)

第十三节　磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶

　　磺胺甲(口恶)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。

　　甲氧苄啶(TMP)——能增强磺胺类的抗菌作用。

　　复方制剂——复方磺胺甲(口恶)唑片、联磺甲氧苄啶片。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.磺胺类——与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　2.甲氧苄啶

　　作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。

　　单用易耐药。

　　与磺胺类药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成——显著协同效应。

　　磺胺类药---------抑制二氢叶酸合成酶。

　　甲氧苄啶---------抑制二氢叶酸还原酶。

　　磺胺类药抗菌谱广：

　　G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)

　　衣原体、原虫、少数真菌。

　　对立克次体无效。

　　磺胺类分两个大类：

　　1.全身应用：

　　①短效——磺胺异(口恶)唑、磺胺二甲嘧啶;

　　②中效——磺胺嘧啶、磺胺甲(口恶)唑;

　　③长效——磺胺多辛。

　　2.局部应用：

　　A.柳氮磺吡啶——肠道手术前预防感染;

　　B.磺胺米隆和磺胺嘧啶银——大面积烧伤;

　　C.磺胺醋酰——眼科。

　　(二)典型不良反应

　　1.磺胺类药——按可考性重新排序并小结。

　　①过敏反应——常见(药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎);

　　②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。

　　③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄疸;

　　④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血;

　　⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿;

　　⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。

　　【磺胺类不良反应——重要口诀——】

　　磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大。

　　过敏反应最常见，伤肾喝水碱来加。

　　抑制骨髓肝中毒，光敏反应别忘啦。2.甲氧苄啶

　　①白细胞减少，血小板计数减少——加用叶酸制剂。

　　②高铁血红蛋白性贫血。

　　(三)禁忌证

　　★磺胺类——对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血者、妊娠及哺乳期妇女、小于2月的婴儿和重度肝肾功能损害者。

　　★甲氧苄啶——对甲氧苄啶过敏者、小于2个月的婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者。

　　(四)药物相互作用

　　1.磺胺类药

　　(1)合用碱化尿液药(碳酸氢钠)可增加磺胺类药在碱性尿中溶解度，使排泄增多。

　　(2)可能干扰青霉素类药的杀菌作用，应避免两类药同时应用。

　　2.甲氧苄啶——不宜与抗肿瘤药合用——骨髓抑制。

　　二、用药监护

　　(一)用药前须知过敏反应

　　(二)用药过程中监护泌尿系统毒性

　　(1)补充足量水，使成人一日尿量>2000ml。

　　(2)同服碳酸氢钠、枸橼酸钠——碱化尿液。

　　(3)监测：①血常规;②尿常规;③肝、肾功能。

　　三、主要药品

　　1.磺胺嘧啶——【适应证】

　　(1)易通过血-脑屏障

　　——治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一。

　　(2)星形奴卡菌病。

　　(3)对氯喹耐药的恶性疟疾的辅助治疗。

　　(4)沙眼衣原体。

　　(5)与乙胺嘧啶联合——鼠弓形虫引起的弓形虫病。

　　【注意事项】

　　在尿中溶解度低，易出现结晶尿——不推荐用于尿路感染。

　　抑制大肠埃希菌，妨碍B族维生素合成——使用1周以上者，应+维生素B预防。

　　2.磺胺甲(口恶)唑

　　可用于：

　　(1)急性单纯性尿路感染。

　　(2)其他类似磺胺嘧啶。

　　3.甲氧苄啶

　　【注意事项】

　　叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病患者慎用。

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