2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(13)

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第十四节　其他抗菌药物

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.磷霉素

　　机制——分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成。

　　抗菌谱——G+菌、G-菌均具杀菌作用。

　　分布浓度：以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄。

　　2.利奈唑胺

　　机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。

　　【完善口诀】红绿林利五十载。

　　用于治疗：G+菌感染。

　　主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。

　　【小结】G+球菌——

　　A.首选——青霉素类;

　　B.耐药、轻中度感染——大环内酯类;

　　C.耐药、严重感染——万古霉素;

　　D.耐万古霉素——利奈唑胺。

　　3.夫西地酸

　　机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。

　　对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。

　　在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。

　　(二)典型不良反应

　　1.磷霉素——常见：腹部不适、稀便或腹泻。

　　2.利奈唑胺——常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。

　　用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。

　　3.夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。

　　(三)禁忌证

　　1.磷霉素——妊娠期妇女、5岁以下儿童。

　　2.利奈唑胺——高血压、类癌患者使用相关药物时。

　　3.夫西地酸——妊娠后3月。

　　(四)药物相互作用

　　1.磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。

　　2.利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。

　　3.夫西地酸——不能与他汀类药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。

　　二、用药监护

　　应用利奈唑胺时——

　　每周行全血细胞计数检查——骨髓抑制、血小板减少症;

　　可能出现视力损害——眼科检査;

　　可能发生假膜性结肠炎;

　　可能发生乳酸性酸中毒。

　　三、主要药品

　　1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸

　　4.小檗碱——黄连素——肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。

　　【注意事项】不宜肌注。

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