2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(15)

第二节　抗肠蠕虫药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小，尤其适用于儿童。

　　机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。

　　2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。

　　机制——使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育，因而能控制传播。

　　口服难吸收(对宿主影响较小)，在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。

　　3.阿苯达唑——蛲虫病首选。

　　囊虫病、包虫病亦可。

　　机制——与甲苯咪唑相似，高效、广谱、低毒。

　　4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。

　　机制——抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹——排出体外。

　　5.吡喹酮——广谱。血吸虫等吸虫病，绦虫病(首选)、囊虫病。机制——

　　(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。

　　(2)损伤虫体表皮层——空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡。

　　(二)典型不良反应

　　1.哌嗪类——常见：腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。

　　2.咪唑类——十分常见：头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时，可发生口吐蛔虫的反应。

　　3.嘧啶类——治疗量时毒性很低，较大量时才有。

　　(三)禁忌证

　　1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。

　　2.咪唑类

　　(1)左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。

　　(2)阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。

　　3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。

　　二、用药监护

　　注意——阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时——

　　服药后2～7日出现——头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。

　　原因——囊虫死亡释出异性蛋白。

　　处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。

　　三、主要药品

　　1.哌嗪

　　【适应证】蛔虫和蛲虫感染。

　　【注意事项】对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或反复过量使用。

　　2.阿苯达唑

　　【注意事项】

　　蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。

　　3.甲苯咪唑

　　【注意事项】

　　(1)蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息——处理：加用左旋咪唑。

　　(2)腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少，治愈率低。

　　4.噻嘧啶

　　5.吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。

　　【注意事项】

　　虫体被杀死后释放出大量抗原物质——发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹，偶可引起过敏性休克。

　　【附——教材散落知识点】

　　①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选：甲苯咪唑、阿苯达唑。

　　蛲虫——阿苯达唑;

　　吸虫、绦虫——吡喹酮。

　　钩虫——首选：三苯双脒。

　　②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。

　　③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)。

　　④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

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