2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(16)

　　第四亚类拓扑异构酶抑制剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。

　　1. 拓扑异构酶I抑制剂

　　①喜树碱——消化道肿瘤(胃、结肠、直肠癌)、肝癌、膀胱癌、白血病。

　　毒性比较大(尿频、尿痛和血尿)，不溶于水。

　　②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。

　　③依立替康、拓扑替康——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。

　　2. 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选!

　　①依托泊苷——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药;单核细胞白血病。

　　②替尼泊苷——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药(前后联系：卡莫司汀)。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。

　　(二)典型不良反应

　　1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。

　　2.依立替康——迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗)。

　　3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。

　　二、用药监护

　　——强调：依立替康

　　(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺(2mg/2h)。

　　(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L)——立即静滴广谱抗菌药。

　　(1)严重中性粒减少症(≤0.05×109/L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<0.1×109/L)时，应减量。

　　(2)仅有当中性粒≥ 0.15×109/L后，方可恢复治疗。

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