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2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(17)

来源:考试吧 2016-08-30 10:42:32 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
考试吧整理了“2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考”,希望能给考生备考提供帮助,更多内容请关注“考试吧执业药师”微信,或考试吧执业药师考试网。

第五节 调节体内激素平衡的药物

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。

  机制:对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。

  用于:绝经后乳腺癌。不良反应较多。

  2.抗雌激素类

  (1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。

  机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体,他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体,形成他莫昔芬-受体蛋白复合物,该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合,最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

  ①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性,绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。

  ②托瑞米芬——不良反应较少。

  (2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。

  机制——抑制芳香化酶活性,阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。

  不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前乳腺癌患者。

  3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。

  适应证:

  乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

  4.雄激素类——丙酸睾酮。用于:乳腺癌,已基本被替代。

  5.抗雄激素类——氟他胺。

  用于:前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。

  不良反应:雄激素作用减少——男性乳房女性化,乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。

  氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力,作用更强。

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