2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(18)

　　第二亚类 单克隆抗体抗肿瘤药(单抗药)

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　最突出的优点——选择性“杀灭”：

　　只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，大幅降低毒副作用。

　　1.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗

　　——机制：在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程——阻止癌细胞生长扩散。

　　A.曲妥珠单抗——HER-2过度表达的转移性乳腺癌。

　　B.利妥昔单抗——滤泡性中央型淋巴瘤(CD20)。

　　C.西妥昔单抗——与伊立替康(拓扑异构酶I抑制剂)联用治疗表达表皮生长因子受体(EGFR)的转移性结直肠癌。

　　2.贝伐单抗

　　机制特殊：作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻止内皮细胞增殖和新血管生成

　　——“饿死癌细胞”。

　　(二)典型不良反应

　　1.过敏样反应，或其他超敏反应。

　　2.淋巴瘤患者——严重的细胞因子释放综合征或肿瘤溶解综合征。

　　3.西妥昔单抗——皮肤反应(80%以上)，其中约15%症状严重。

　　二、用药监护

　　(一)用前尽可能先做基因筛査

　　表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B淋巴细胞表面高表达CD20抗原、雌激素受体阳性(ER)——先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。

　　1.曲妥珠单抗、西妥昔单抗——人表皮生长因子受体-2(HER-2)的单克隆抗体。HER-2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达。

　　2.利妥昔单抗——抗CD20抗体。

　　3.西妥昔单抗——仅可用于KRAS基因野生型患者。

　　(二)注意单抗药综合征

　　1.过敏反应

　　轻度——减慢输注速度或暂停输注。

　　严重——立即永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。

　　2.曲妥珠单抗——心脏功能减退——心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。

　　3.利妥昔单抗——细胞因子释放综合征：严重呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿。

　　4.西妥昔单抗——严重的皮肤反应，必须中断治疗。只有当皮肤反应恢复到2级，才能重新进行治疗。如皮肤反应为第4次发生，或停药后无法缓解至2级，则永久停用。

　　5. 肿瘤溶解综合征

　　——肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物——高尿酸血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。

　　预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇。

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