2016执业药师《药学专业知识二》冲刺系统备考(20)

第二节　痤疮治疗药

　　痤疮——青春发育期，毛囊皮脂腺炎。

　　与雄激素和痤疮丙酸杆菌感染有关。

　　一、药理作用与临床评价

　　1.非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰和壬二酸。

　　(1)过氧苯甲酰——强氧化剂。

　　遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用，可杀灭痤疮丙酸杆菌，并使皮肤干燥和脱屑。

　　【注意】过氧苯甲酰——

　　1.能漂白毛发——不宜用在有毛发的部位;与有颜色物品接触时，可出现漂白或褪色。

　　2.避免用药部位过度日光照晒。

　　(2)壬二酸

　　①直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌;

　　②竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮所诱发的皮肤油脂过多;

　　③抗角质化作用，降低色素沉着和减小黑斑病损伤。

　　对轻中度痤疮者——显著减少粉刺、丘疹和脓疱。

　　2.抗角化药

　　(1)维A酸

　　——调节表皮细胞的有丝分裂和细胞更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常，促进毛囊上皮更新。

　　(2)异维A酸——维A酸的异构体。

　　缩小皮脂腺，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌。

　　对严重的结节状痤疮有高效——用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)，毛发红糠疹。

　　【注意】致畸作用——妊娠期、儿童不宜使用。

　　(3)阿达帕林——维A酸类化合物。

　　与维A酸细胞核受体有较高的亲和力，有强大抗炎作用，可抑制外周血液中多形白细胞的化学趋化，并抑制花生四烯酸转化为炎症介质白三烯。

　　立即小结——痤疮治疗药的机制

　　1.过氧苯甲酰——强氧化剂;

　　2.壬二酸——直接抑制和杀灭细菌;抑制二氢睾酮;抗角质化;

　　3.维A酸——调节表皮细胞的有丝分裂和细胞更新;

　　4.异维A酸——缩小皮脂腺;减轻上皮细胞分化;减少痤疮丙酸杆菌。

　　5.阿达帕林——与维A酸细胞核受体有较高亲和力，抑制白细胞化学趋化，抑制花生四烯酸转化白三烯。

　　【附】痤疮的治疗原则：

　　1.轻、中度——局部治疗。

　　2.中、重度——局部+系统治疗。

　　如：口服抗生素(四环素、米诺环素);女性可口服激素如孕酮和炔雌醇。

　　(二)典型不良反应——主要是异维A酸。

　　皮肤或黏膜干燥、脱皮、鼻出血、头痛、肌肉与关节痛、血脂升高、肝脏转氨酶AST及ALT升高。

　　妊娠期——自发性流产及胎儿发育畸形。

　　二、用药监护

　　(一)针对痤疮的不同类型选择用药

　　1.寻常型痤疮(皮脂腺分泌过多)——首选过氧苯甲酰。

　　2.轻、中度寻常型痤疮——维A酸。

　　3.轻、中度，炎症突出——维A酸和克林霉素磷酸酯。

　　4.中、重度，感染显著——阿达帕林凝胶，或15%壬二酸乳膏。

　　5.痤疮伴细菌感染显著者——红霉素-过氧苯甲酰凝胶、克林霉素磷酸酯。

　　6.囊肿型痤疮——口服维胺酯胶囊，或异维A酸。

　　(二)规避痤疮丙酸杆菌的耐药性

　　(1)尽可能使用非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰或壬二酸。

　　(2)如果某种抗生素有效，可重复使用该药物数疗程，疗程的间歇期配合使用过氧苯甲酰或壬二酸。

　　(3)外用抗生素的疗程为4～8周，一旦没有用药指征，应即停药。

　　(三)注意用药部位的保护

　　维A酸与过氧苯甲酰联合应用时，在同一时间、同一部位应用有禁忌，应早、晚交替使用。

　　立即小结——疥疮/痤疮用药

　　1.疥疮、虱病——林旦、克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯

　　2.痤疮

　　①皮脂腺分泌过多——首选过氧苯甲酰。

　　②轻、中度——维A酸。

　　③轻、中度，炎症突出——维A酸、克林霉素磷酸酯。

　　④中、重度，感染显著——阿达帕林，或壬二酸。

　　⑤细菌感染显著——红霉素-过氧苯甲酰、克林霉素磷酸酯。

　　⑥囊肿型痤疮——口服维胺酯或异维A酸。

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