2017年执业药师《药学专业知识二》章节讲义(2)

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　　第二节　抗癫痫药

　　癫痫——分为：

　　1.局限性发作——部分性发作;

　　2.全身性发作——

　　(1)强直阵挛性发作(大发作)

　　(2)失神性发作(小发作)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

　　机制——

　　(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

　　(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

　　2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激动GABA受体;

　　作用于Na+通道。

　　可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

　　但不能消除病灶的异常放电。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

　　机制——

　　减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

　　补充——癫痫大发作首选!

　　适应症——

　　癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

　　三叉神经痛;

　　洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。

　　机制——

　　阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

　　阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

　　【卡马西平】

　　癫痫

　　躁狂症

　　三叉神经痛

　　神经源性尿崩症

　　5.γ-氨基丁酸类似物

　　——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

　　(1)加巴喷丁——

　　增加脑组织GABA的释放;

　　不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

　　(2)氨己烯酸——

　　减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

　　6.脂肪酸类——丙戊酸钠

　　机制：未明。

　　可能为——

　　抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

　　马上小结——抗癫痫药的机制

　　1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

　　② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

　　2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。

　　3.苯妥英钠减少钠离子内流

　　4.卡马西平、奥卡西平：

　　① 阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放;

　　② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放

　　5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放;

　　氨己烯酸——减少GABA降解

　　6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

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