2017年执业药师《临床药理学》精选预习资料(1)

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　　头孢呋辛

　　头孢呋辛是峰浓度可在肌肉注射后30至45分钟出现。肌肉注射或静脉注射后的血清半衰期约为70分钟，若同时给予丙磺舒，则可延长其排泄时间，并使血清浓度升高。在给药24小时内，几乎所有的头孢呋辛以原型从尿中排出，大部分是在前6小时内排出的。其中大约有50%是通过肾小管分泌。骨髓、滑液和眼房水中明可欣的浓度可超过大多数常见病原菌的最低抑菌浓度。当脑膜有炎症时，头孢呋辛可通过血脑屏障。

　　对于合并用强效利尿剂如呋喃糖苷类抗生素进行治疗的病人，给予大剂量头孢菌素类抗生素时应特别注意，因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告，临床经验表明，在推荐剂量范围内用药，不会产生上述问题。明可欣并不干扰糖尿的酶基试验，对铜还原法(本尼迪特氏试验，费林试验及尿糖制剂片试验)可有轻微的干扰，不过它不会象其他头孢菌素那样造成假阳性结果。 建议用葡萄糖氧化酶方法及已糖激酶方法检验使用明可欣病人的血液/血浆中葡萄糖浓度，此药不影响碱性苦味酸盐方法测定肌酐。

　　明可欣的不良反应不常发生，即使发生，也较温和且短暂。 曾报道有过敏反应，这包括皮疹(斑丘疹和荨麻疹)，药物热和十分罕见的过敏性反应。 与其他抗生素一样，长期使用可导致念珠菌等非敏感性细菌的过度生长，胃肠失调，包括在治疗中或治疗后出现的罕见的伪膜性结肠炎症状，某些病人发生血液学参数的变化，主要为血红蛋白浓度减少，嗜酸细胞增多，白细胞和中性粒细胞减少。 头孢菌素具有被红胞细胞膜吸附倾向，并可同该药的抗体反应，产生阳性库姆斯氏试验结果(此现象可干扰交叉配血试验)及非常罕见的溶血性贫血。 虽然有时它会使血清肝酶或胆红素暂时升高，特别是对患有肝病的病人，但无损害肝脏的证据。

　　庆大霉素药物作用

　　庆大霉素与青霉素G联合，几乎对所有粪链球菌及其变种如屎链球菌种、坚忍链球菌均具协同作用。本品与竣苄西林足量联合时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株具协同作用(但两种药物不可混合在同一输液瓶内应用，因青霉素类可使氨基糖苷类的血药浓度减低)。本品与头孢菌素类合用时肾脏毒性增加的问题，各家报道结果不一，权威学者认为目前尚无定论，但从临床经验及有关专著均倾向于二者合用可致肾毒性增加，故临床在选用前宜充分权衡利弊、慎重对待。氨基糖苷类药物相互作用：

　　(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

　　(2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。

　　(3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

　　(4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经―肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

　　(5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

　　(6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

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