2017年执业药师《药学专业知识二》章节讲义(6)

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　　第二单元　解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

　　第一节　解热、镇痛、抗炎药

　　非甾体抗炎药(NSAID)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。

　　通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

　　COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2——引起炎症反应。

　　COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

　　①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

　　肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

　　1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

　　2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

　　3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。

　　①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

　　②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

　　4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

　　布洛芬用于——

　　①慢性关节炎的关节肿痛;

　　②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

　　③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

　　④解热。

　　5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

　　6.选择性COX -2抑制剂

　　——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

　　(二)典型不良反应

　　1.最常见——胃肠道反应，包括：

　　胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

　　2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

　　3.阿司匹林——水杨酸反应。

　　4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

　　5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。

　　阿司匹林5大不良反应

　　1.胃肠道反应

　　2.凝血障碍

　　3.水杨酸反应

　　4.过敏

　　5.瑞夷综合征

　　阿司匹林口诀

　　非甾体抗炎，抑制环氧酶，

　　解热又镇痛，抗炎抗风湿。

　　抑制血小板，防治血栓塞，

　　不良反应多，为您扬名易。

　　6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。

　　7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

　　8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。

　　9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。

　　(三)禁忌证

　　1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

　　2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。

　　二、用药监护

　　(一)发热首选对乙酰氨基酚;

　　镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

　　(二)权衡利弊

　　(1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

　　(2)一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。

　　(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;

　　(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

　　(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。

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