2017年执业药师《临床药理学》精选预习资料(10)

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　　异福平片的主要药理作用

　　异福平片为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。

　　利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

　　载体转运概念

　　载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合，再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有：

　　(一)主动转运

　　主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织)，需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多，一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以，当丙磺舒和青霉素合用时，两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌，可发生竞争性抑制，从而延缓青霉素的排出，而增加其作用的持续时间。

　　(二)易化扩散

　　易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外，极少数药物还可通过膜动转方式转运，即通过生物膜的运动，将大分子物质以包裹的方式进行被动转运，如胞饮和胞吐

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