抗微生物药抑制蛋白质合成
细菌蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段,在胞浆内通过核糖体循环完成,抑制蛋白质合成的药物,分别作用于蛋白质合成的不同阶段,发挥抗菌作用。
1.起始阶段:氨基糖苷类阻止30s亚基和70s始动复合物的形成;
2.肽链延长阶段:四环素类与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶,从而阻止肽链的延长;
3.终止阶段:氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合,使肽链不能从核糖体释放出来,使核糖体循环受阻,而发挥杀菌作用。
氯霉素药物代谢
药物进入机体后,发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(bio-transformation),形成新的物质称为代谢产物。
药物在体内发生转化的器官主要是肝脏,肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。
1.药物代谢的意义 药物经过转化以后,其药理活性发生改变,大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失),称为灭活(inactivation);
2.药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行,这些催化药物转化的酶,统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes),简称药酶。
单胺氧化酶抑制剂:
单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs)是一类抑制单胺氧化酶作用的化学物质。该类药品在抑郁症的治疗中已有很长的一段历史,相比其他抗抑郁药,该药对非典型抑郁障碍的治疗特别有效。此外,MAOIs也被用于帕金森氏病和一些其他疾病的治疗。MAOIs的研究表明,许多关于该类药品因饮食不当造成的副作用属于误报,该类药品的效用已被证明,但在医药界仍常被误解以至未能得到良好使用。
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