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复习总结:药理复习总结

  32. 米帕明:三环类抗抑郁药。

  33. 碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少PIP2的含量。

  34. 其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。

  35. 左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。

  36. 苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

  37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。

  38. 吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。

  39. 哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。

  40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。

  41. 咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。

  42. 尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。

  43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。

  44. 解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。

  45. 乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少PGI2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。

  46. 对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。

  47. 保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。

  48. 吲哚美辛:强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。

  49. 美洛昔康:选择性诱导型环加氧酶抑制药。

  50. 解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。

  51. 全麻药:异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。

  52. 抗心律失常药作用机理:1.降低自律性2.改变膜反应性及传导性而消除折返3.改变ERP(有效不应期)和动作电位时程(APD)而减少折返。

  IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。IB类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还有恩卡尼。III类还有溴苄胺。IV类还有地尔硫卓、苄普地尔。

  53. 奎尼丁:与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低膜对钠、钾离子的通透性,称为膜稳定剂。可降低自律性,减慢传导,延长ERP,阻断α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应,金鸡钠反应低血压,血管栓塞,心动过缓或停搏,奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。

  54. 普鲁卡因胺:广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应,过敏反应,红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。

  55. 利多卡因:主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性,缩短APD相对延长ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。

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