复习总结：药理复习总结

　　82. 磺胺类药：

　　主要是抑制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似，抑制二氢叶酸合成酶，从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎（可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛，不显著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲恶唑＋甲氧苄啶）、伤寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋链霉素）、肠道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎）和局部软组织或创面感染（选用磺胺嘧啶银）。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。

　　磺胺嘧啶：首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。

　　甲氧苄啶（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。

　　呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有呋喃唑酮和呋喃西林。

　　83. 抗结核药和抗麻风病药：

　　一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。

　　二线药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。

　　异烟肼：对结核杆菌有高度选择性，单用可产生耐药性。机制是抑制分支杆菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。

　　利福平：抗结核作用仅次于异烟肼，强于链霉素，选择性抑制细菌依赖于DNA和RNA酶，阻碍mRNA合成，但对动物细胞RNA聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平，治疗胆道感染效果好，也可用于治疗麻风病。还有利福定、利福喷丁等。

　　乙胺丁醇：对繁殖期结核杆菌有选择性作用，主要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种病，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。

　　链霉素：最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。

　　对氨基水杨酸：机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。

　　还有卡那霉素、乙硫异烟肼、吡嗪酰胺。

　　抗结核药应用原则：早期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。

　　84. 抗麻风病药：

　　氨苯砜：作用机制与磺胺类药物相似。还有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。

　　85. 抗真菌药：

　　两性霉素B：选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。

　　制霉菌素：多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。

　　灰黄霉素：浅表真菌药。头癣首选药。

　　还有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。

　　抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素。

　　抑制细胞膜功能：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

　　抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。

　　抑制DNA、RNA合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。

　　耐药性产生机制：1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。

　　抗疟药：

　　氯喹：治疗疟疾、肠外阿米巴病，治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。

　　青蒿素：作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟，恶性疟。复发率高。

　　奎宁：治疗恶性疟。不良反应有金鸡钠反应，心肌抑制作用，兴奋子宫作用。

　　乙胺嘧啶：用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。

　　伯氨喹：根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。

　　抗阿米巴病药和抗滴虫病药：

　　甲硝唑、替硝唑、奥硝唑：对两种病均可使用。

　　依米丁：对阿米巴滋养体有直接杀灭作用，抑制肽链延长，使蛋白质合成受阻。

　　喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。

　　抗肠蠕虫药：

　　甲苯达唑：治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。

　　扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。

　　吡喹酮：绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。

　　抗血吸虫病药：

　　吡喹酮：首选，可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。

　　乙胺嗪：抗丝虫病。

　　86. 抗肿瘤药药物：5-氟尿嘧啶（竞争性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氢叶酸还原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羟基脲（抑制核苷酸还原酶S）、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D、长春新碱（诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药）。

　　抗病毒药：

　　吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。

　　碘苷：竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒DNA的合成。

　　阿昔洛韦：对病毒DNA多聚酶产生抑制作用，阻止病毒DNA抑制过程。

　　87. 免疫抑制剂：环孢霉素（作用于T淋巴细胞活化后期，异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药）；免疫增强剂：左旋咪唑。

　　第二重点：某病的治疗药物癫痫持续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。

　　癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。

　　癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。

　　精神运动性发作首选药是卡马西平。

　　对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。

　　阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。

　　轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。

　　利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。

　　高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。

　　水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。