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第一章 绪言
一、药理学性质和任务
药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制;连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务:阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律
分类:药物效应动力学、药物代谢动力学
临床前药理学、临床药理学
二、药理学发展
三、学习方法
1、 基本理论、作用机制
2、 掌握代表性药物,熟悉同类药物
3、 临床常用新药
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物的体内过程
一、药物跨膜转运
(一)被动转运
从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。
特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象,无竞争性抑制
1.简单扩散
药物在体液中解离,以离子型和分子型同时存在。药物常以未解离的分子型通过细胞膜,离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。弱酸性药物易在胃中吸收;弱碱性药物易在小肠内吸收;完全离子化药物吸收不完全
2.滤过:分子粒径小于膜孔,不带电荷
(二)载体介导的转运
1.主动转运:是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。
2.易化扩散:如葡萄糖的吸收
特点:需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度。
3.膜泡运输:内吞、外排
二、药物的吸收
(一)胃肠道给药
1.口服:最常用的给药途径,安全方便,经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多:溶解度、pH、首关消除。
首过消除:药物进入体循环之前,首先在胃肠道或肝脏被灭活,进入体循环量减少。
不宜口服:①刺激性大或首过消除;②病人昏迷不能吞咽;③不易吸收或易破坏;④必须注射才能达到疗效。
2.舌下:起效快,可避免首关消除
3.直肠:易吸收但不规则,存在首关消除的可能性
(二)注射给药
1.静脉:无吸收过程、生物利用度完全
2.肌注:吸收取决于注射部位血流、药物剂型
3.皮下:吸收缓慢恒定
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