2009年执业药师考试药理学复习精华资料（3）

　　第十章 人工合成的抗菌药物

　　第一节 喹诺酮类抗菌药物

　　一、氟喹诺酮类抗菌药的共性

　　【体内过程】口服吸收良好，生物利用度高。体内分布广，可进入骨、关节、前列腺等。大多数以原形由肾脏排泄。

　　【抗菌作用】为杀菌剂，具有较长的PAE

　　第一代抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。

　　第二代对G-杆菌，如大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等作用较强，主要用于治疗上述杆菌所致的尿路和肠道感染。 第三代氟喹诺酮类。此类药物具有高效、抗菌谱广、口服吸收好、不良反应少等优点。①对多种需氧G-菌有良好抗菌活性;②对G+需氧菌作用增强;③对厌氧菌、军团菌、衣原体也有良好作用。

　　第四代氟喹诺酮类。对绿脓杆菌、肺炎链球菌和耐药葡萄球菌的抗菌活性明显增强。尚具有抗厌氧菌活性。

　　喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶及拓朴异构酶IV作用，干扰DNA超螺旋结构的结旋，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

　　哺乳动物的细胞内不含DNA回旋酶，不影响人体细胞生长。

　　【临床应用】主要应用第三代氟喹诺酮类药物

　　1.泌尿生殖道系统感染

　　2.肠道感染：细菌性肠炎、菌痢、伤寒

　　3.呼吸道感染：对下呼吸道感染效果好

　　4.骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎治疗的首选

　　5.皮肤软组织感染

　　【不良反应】

　　1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。

　　2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。

　　3.与制酸药的同时应用可形成络合物而减少其自肠道吸收。

　　4.消化道反应和过敏反应环

　　二、常用药物

　　诺氟沙星：本类中抗菌活性最低。

　　环丙沙星：体外抗菌活性最强，对厌氧菌无效。

　　左氧氟沙星：生物利用度好，对结核杆菌有较好活性。

　　司帕沙星：具有强组织穿透力，对G+球菌作用强

　　克林沙星：对幽门螺杆菌有效对耐环丙沙星的葡萄球菌有较高活性

　　加替沙星：对厌氧菌有良好作用，对铜2绿假单胞菌作用差。