2009年执业药师考试药理学复习精华资料（4）

　　第十五章 抗恶性肿瘤药

　　一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系

　　1.细胞类型

　　(1) 增殖细胞群 这些细胞有增殖力，能不断分裂增殖，与肿瘤增大有关，对抗癌药敏感。

　　(2) 静止细胞群 G0期细胞，有增殖力，暂时不分裂，对药物不敏感，是肿瘤复发的根源。

　　(3) 无增殖力细胞群

　　2.增殖周期

　　(1) G1期 DNA合成前期

　　(2) S期 DNA合成期

　　(3) G2期 DNA 合成后期

　　(4) M期 有丝分裂期

　　3.抗肿瘤药的分类

　　(1)周期非特异性药物 主要杀灭增殖各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。其中有的还杀灭G0期细胞，如丝裂霉素C。

　　(2)周期特异性药物 仅能杀灭某一期增殖细胞：①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲等);②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。

　　二、抗肿瘤药物作用机制与分类

　　1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成

　　(1) 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶

　　(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷

　　(3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲

　　(4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤

　　(5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：6-巯嘌呤

　　2.直接破坏DNA结构与功能：烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素;喜树碱及其衍生物

　　3.干扰转录过程阻止RNA合成：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素

　　4.影响蛋白质合成与功能：长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱

　　5.影响激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素