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第十八章 作用于肾上腺素受体的药物
第一节 肾上腺素受体激动药
一、α受体激动药
去甲肾上腺素NA
【药理作用】非选择性激动α1和α2受体,对心脏受体作用较弱,对β2受体无作用
1.心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速。由于血压升高,可使心率减慢,心输出量不变或下降。
2.血管和血压:激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均升高。对冠状动脉作用不明显。
3.其他:对其他平滑肌作用弱,大剂量出现血糖升高。难通过血脑屏障,几无中枢作用。
【临床应用】
1.休克和低血压:仅限于休克早期的低血压。
2.上消化道出血(口服)
【不良反应】
1.局部组织缺血坏死:因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明对抗。
2.急性肾功能衰竭:因用药过大、过久使肾血管强烈收缩。
3.停药后血压下降
间羟铵
【作用】 激动α受体,对β1受体作用弱。升压作用弱而持久。收缩肾血管较弱
【应用】常代替NA用于各型休克早期低血压
去氧肾上腺素
【作用】 主要激动α1受体,对β受体无作用,升压作用持久。激动瞳孔扩大肌α1受体,作用比阿托品弱、时间短
【应用】 扩瞳检查眼底,不适合儿童屈光检查
二、α、β受体激动药
肾上腺素AD
【药理作用】 对受体无选择性,作用复杂
1.心脏:兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快,传导加速,心输出量增加。剂量过大时引起心率失常。氟烷增加心脏敏感性,合用防止发生心率失常。
2.血管:皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3.血压
(1)小剂量或慢速静滴:心收缩力加强,收缩压升高;骨骼肌血管扩张,皮肤内脏血管收缩,舒张压不变或略降低
(2)大剂量或快速静滴:收缩压和舒张压均升高(α受体对高浓度AD较敏感).
(3)先用α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β2受体激动的作用)
4.平滑肌:激动支气管平滑肌上β2受体,支气管舒张;收缩支气管黏膜血管,降低血管通透性,抑制肥大细胞释放过敏介质。
5.代谢:促进脂肪及肝糖原分解;机体代谢增强,耗氧量增加。
6.中枢神经系统:基本无作用,大剂量时兴奋中枢,出现激动、惊厥。
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